总投资6,000万元,年产500吨啶酰菌胺项目拟建!更多农药产品新建、登记及市场动向......
编者按:如果企业是一棵大树,那么产品就是企业的根和生命之源,企业之间的竞争归根结底还是产品的竞争。因此,如何更好地捕获、掌握并进行深入分析研究各种有价值的产品信息,如何研发、生产、登记和推广应用好一个产品,这些对企业都至关重要。我们将在每周日汇总推出行业和企业热点和重点产品有关新建、登记、市场和应用的最新动态,以供企业决策和经营。
一 周 农 药
总投资6,000万元,年产500吨啶酰菌胺项目拟建
根据公司总体战略部署,为充分发挥公司技术优势,经多方调研,优普生物科技(湖北)有限公司拟投资6,000万元,在现有厂区内建设500吨/年啶酰菌胺项目,建成后产品产能为啶酰菌胺500吨/年。
2026年1月12日,优普生物科技(湖北)有限公司500吨/年啶酰菌胺项目环境影响报告书(征求意见稿)在相关网站公示。
项目主要在厂区内建设啶酰菌胺生产车间及其生产装置,配套建设废气、废水预处理装置,办公生活区、循环冷却系统等公辅工程,仓库、罐区等储运工程,焚烧炉、污水处理设施、危废暂存间等环保工程,消防系统、事故应急池、初期雨水池等风险防范工程,均依托现有工程。
啶酰菌胺是一种新型烟酰胺类杀菌剂,主要用于防治多种作物的真菌病害。
反应原理:以联苯、氯气为起始原料,经过氯化反应、硝化反应、还原反应、缩合反应等得到啶酰菌胺粗品,然后通过精制得到啶酰菌胺产品。
年产9000吨氟唑菌酰胺、氯氟联苯吡菌胺原药项目拟建
近日,青岛恒宁生物科技有限公司9,000吨/年农用化学品原料药及中间体项目在相关网站第一次公示。
根据企业投资项目备案证明,本项目主要建设内容为利用原生产车间,配套罐区,环保,动力等公辅设施,新建一套生产装置实现年产6,000吨/年氟唑菌酰胺原料药、3,000吨/年氯氟联苯吡菌胺原料药,并配套相关中间体的生产;6,000吨/年氟唑菌酰胺与3,000吨/年氯氟联苯吡菌胺为共线生产。
氟唑菌酰胺和联苯吡菌胺均为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类广谱杀菌剂,具有高效、内吸传导性强、兼具预防与治疗作用的特点,在全球农业病害防治中广泛应用。
先正达研发的新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂——环己菌酯
环己菌酯(metcyclofenstrobin)是先正达2020年研发的新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,其结构与住友化学研发的联苯菌酯结构类似,不同点仅为5位上环己基与苯基的区别。结构上与传统甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂不同的是甲氧基丙烯酸酯与苯环之间的连接插入了氧原子,同时引入了甲基。这些改变,赋予了化合物更优的产品性能。同时该结构也可作为“先导化合物”,为衍生出更多高效新药提供基础。

01 产品简介
英文名称:metcyclofenstrobin
中文名称:环己菌酯
化学名称:(2Z)-2-(5-环己基-2-甲基苯氧基)-3-甲氧基-2-丙烯酸甲酯
分子式:C18H24O4
相对分子质量:304.386
CAS登录号:2490157-71-4
结构式:

三维结构式:

理化性质:原药为白色固体,熔点为 131–132 °C
02 作用机理
推测环己菌酯的作用机制与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂类同,均为呼吸链线粒体复合物III细胞色素bc1(泛醇氧化酶)外侧Qo位点(cyt b基因)抑制剂。可能对部分QoI抗性菌株(尤其是细胞色素b F129L突变,常见于豆薯层锈菌)仍保持较好活性。
03 应用
应用作物:大豆、谷物如玉米、小麦、蔬菜等
靶标病害:几乎对所有真菌(卵菌纲、藻菌纲、子囊菌纲和半知菌纲)病害如白粉病、炭疽病、锈病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等均有良好的活性。但推测主要推广方向为锈病。
04 专利情况
化合物及制备专利
2022年先正达相继在中国、欧盟等18个国家和地区申请了基于环己菌酯在内的甲氧基丙烯酸酯类化合物专利及其制备专利
专利名称:杀菌化合物
申请号:WO2020EP57725
申请日:2020/03/20
公开号:WO2020193387A
当前专利权人:SYNGENTA CROP PROTECTION AG
摘要:式(i)化合物,其中取代基如权利要求1所述,可用作杀虫剂,尤其是杀菌剂。

晶形专利
2024年先正达申请了包含环己菌酯在内的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的晶形专利
专利名称:甲氧基丙烯酸酯衍生物的多晶型体
申请号:WO2024EP84896
申请日:2024/12/05
公开号:WO2025120070A1
当前专利权人:SYNGENTA CROP PROTECTION AG
摘要:本发明涉及甲基(Z)-2-(5-环己基-2-甲基-5-苯氧基)-3-甲氧基丙-2-烯酸的晶体形态、包含所述晶体形态的组合物以及作为杀菌剂的使用方法。
05 合成路线
以5-溴-2-甲基苯酚为起始原料,经醚化生成2-(5-溴-2-甲基-苯氧基)乙酸甲酯,然后经Claisen缩合、O-甲基化生成(Z)-2-(5-溴-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯(甲氧基丙烯酸酯关键砌块的构建),随后经Suzuki偶联,引入环己烯基,生成(Z)-2-[5-(环己烯-1-基)-2-甲基-苯氧基]-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯,最后催化加氢反应生成最终产物(Z)-2-(5-环己基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯,即环己菌酯。反应路线如下:

06 复配推介
推测环己菌酯的推广方向为锈病,可复配苯醚甲环唑、环丙唑醇、丙硫菌唑、苯并烯氟菌唑、肟菌酯、苯莠啶、丁苯吗啉、氟菌噁唑、吡噻菌胺、氟嘧菌酯、氯氟联苯吡菌胺、异丁乙氧喹啉、四唑菌铜、吡啶菌酰胺等以增加对锈病的防治,减缓抗性的产生。
07 前景展望
环己菌酯是先正达继住友化学联苯菌酯之后开发的又一第二代新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,其在保留了甲氧基丙烯酸酯的核心药效团的基础上,对结构进行了创新,苯环与甲氧基丙烯酸酯的连接引入了氧原子,改变了与靶标蛋白的相互作用模式从而对某些对传统QoI产生抗性的突变体有效,同时引入了甲基,环己基优化了化合物的logP值,增强了化合物的脂溶性和代谢稳定性,使其在植物体内的吸收、传导和残留特性达到新的平衡,可对植物提供更好的保护。合成方面,环己菌酯的合成路线成熟,原料易于生产,供应链稳定,专利路线收率良好适合工业化生产。市场定位可定位于巴西、阿根廷、美国等美洲大豆主产区,用于防治大豆锈病。若后续的田间试验、毒理学和环境安全评估等进展顺利,环己菌酯极有希望被开发成为一款抗性管理工具。
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